可的松
外觀
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臨床資料 | |
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其他名稱 | 可體松 皮質素 Cortisone Adreson Cortate Compound E |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服、肌注 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 45%-80%(氫化可的松) |
藥物代謝 | 肝 |
生物半衰期 | 1.5-2h(氫化可的松) |
排泄途徑 | 腎 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 53-06-5 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.149 |
化學資訊 | |
化學式 | C21H28O5 |
摩爾質量 | 360.45 g·mol−1 |
密度 | 1.40 g/cm3 |
熔點 | 220至224 °C(428至435 °F) |
水溶性 | 28 mg/mL (20 °C) |
可的松[1](cortisone)又稱可體松[2]、皮質酮,俗稱皮質素,與皮質醇[註 1]都屬於腎上腺皮質激素之中的糖皮質激素,化學學名:17-羥-11脫氫皮質(甾)酮。此術語也泛指腎上腺皮質激素型藥物。
發現和歷史
[編輯]1929年,美國明尼蘇達州立大學,梅奧醫院藥劑系主任菲利普·肖瓦特·亨奇(英文:Philip Showalter Hench)發現他的類風濕性關節炎的病人,自從得了黃疸病以後,類風濕性關節炎會不藥而愈。還有患關節炎的婦女如果懷了孕,她的關節炎的症狀便會減輕。他斷定關節炎與一定與某種內分泌物質有關,這種物質其實就是可的松。[3]
二次大戰期間,參戰雙方的科學家都對可的松感興趣。他們認為,可的松有助於緩解戰爭帶來的情緒壓抑。還可以緩解空軍飛行員的高空缺氧。但是當時的技術不能大批量生產可的松。
1948年,默克製藥公司(英文:Merck & Co.)首先進行了可的松的商業生產。1948年7月26日,亨奇使用100毫克可的松,成功地使類風濕性關節炎的患者的病情明顯好轉。在此之前,一直沒有發現任何對類風濕性關節炎有效的藥物[4]。
1950年菲利普·肖瓦特·亨奇由於發現腎上腺皮質激素(可的松)及其結構和生理效應,他與愛德華·卡爾文·肯德爾、塔德烏什·賴希施泰因共同獲得了1950年諾貝爾生理學或醫學獎。[5]
藥物特性
[編輯]性徵
[編輯]藥代動力
[編輯]適應症
[編輯]- 腎上腺皮質功能減退症。[6]
用法用量
[編輯]用量
[編輯]- 口服:每次12.5~25毫克,每日25~100毫克;
- 肌內注射25~125毫克/次,每日1~2次。[7]
規格
[編輯]- 片劑:5毫克、10毫克、25毫克。
- 混懸劑:50毫克/2毫升。或者250毫克/10毫升,供肌肉注射使用。[7]
不良反應
[編輯]糖皮質激素小劑量用於替代治療時無不良反應,但大劑量使用或者長期使用會有以下不良反應:
- 靜脈給予大劑量可的松,易引起全身性過敏反應:氣短,面部、鼻黏膜、眼瞼腫脹,胸悶,蕁麻疹或者喘鳴等;[8]
- 長期用藥可引起以下副作用:
- 患者還可出現精神症狀:欣快感、激動、不安、譫妄、定向力障礙,也可表現為抑制。[8]
- 下視丘-垂體-腎上腺軸受到抑制。[8]
- 停藥後症候群可有以下各種不同的情況:
- 下視丘-垂體-腎上腺功能減退;
- 停藥後原來疾病已被控制的症狀重新出現;
- 糖皮質激素的依賴症候群。[8]
禁忌
[編輯]孕婦、哺乳期婦女、嬰幼兒應當避免使用,或諮詢處方醫師服用。[8]
參見
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註釋
[編輯]- ^ 氫化可的松
參考資料
[編輯]- ^ 存档副本. [2023-12-18]. (原始內容存檔於2023-12-18).
- ^ 存档副本. [2023-12-18]. (原始內容存檔於2023-12-18).
- ^ Mason, Harold L.; Myers, Charles S.; Kendall, Edward C. THE CHEMISTRY OF CRYSTALLINE SUBSTANCES ISOLATED FROM THE SUPRARENAL GLAND. Journal of Biological Chemistry. 1936-07, 114 (3). ISSN 0021-9258. doi:10.1016/s0021-9258(18)74790-x.
- ^ The effect of a hormone of the adrenal cortex (17-hydroxy-11-dehydro-corticosterone-compound E) and of pituitary adreno-corticotropic hormone on rheumatoid arthritis – preliminary report. Classic Papers in Rheumatology. CRC Press. 2001-12-06: 426–427. ISBN 978-0-429-21831-6.
- ^ 菲利普·肖瓦特·亨奇生平介绍. 諾貝爾獎官方網站. (原始內容存檔於2018-06-12) (英語).
- ^ 6.0 6.1 6.2 Woodward R. B., Sondheimer F., Taub D. The Total Synthesis of Cortisone. Journal of the American Chemical Society. 1951, 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551.
- ^ 7.0 7.1 可的松简介. 39健康網. (原始內容存檔於2004-11-29).
- ^ 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 8.5 Ingle DJ. The biologic properties of cortisone: a review. J. Clin. Endocrinol. Metab. 1950年10月, 10 (10): 1312–54. PMID 14794756.[永久失效連結]
擴展閱讀
[編輯]- Merck Index, 11th Ed., 2533.
- Woodward, R. B.; Sondheimer, F.; Taub, D. (1951). "The total synthesis of cortisone". J. Am. Chem. Soc. 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551
- Ingle, D. J. (1950). "The biologic properties of cortisone: a review". J. Clin. Endocrinol. 10: 1312–1354.
外部連結
[編輯]- 可的松:神奇的藥物(英文)
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