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可的松

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可的松
臨床資料
其他名稱可體松
皮質素
Cortisone
Adreson
Cortate
Compound E
懷孕分級
  • : C
給藥途徑口服、肌注
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 未列入管制
藥物動力學數據
生物利用度45%-80%(氫化可的松)
藥物代謝
生物半衰期1.5-2h(氫化可的松)
排泄途徑
識別資訊
  • 17-羥-11脫氫皮質(甾)酮
    17,21-dihydroxypregn-4-ene-3,11,20-trione;
    (1S,2R,10S,11S,14R,15S)-14-hydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,15-dimethyltetracyclo[8.7.0.02,7.011,15]heptadec-6-ene-5,17-dione
CAS號53-06-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.149 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C21H28O5
摩爾質量360.45 g·mol−1
密度1.40 g/cm3
熔點220至224 °C(428至435 °F)
水溶性28 mg/mL (20 °C)

可的松[1](cortisone)又稱可體松[2]皮質酮,俗稱皮質素,與皮質醇[註 1]都屬於腎上腺皮質激素之中的糖皮質激素,化學學名:17-羥-11脫氫皮質(甾)酮。此術語也泛指腎上腺皮質激素型藥物。

發現和歷史

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1929年,美國明尼蘇達州立大學梅奧醫院藥劑系主任菲利普·肖瓦特·亨奇(英文:Philip Showalter Hench)發現他的類風濕性關節炎的病人,自從得了黃疸病以後,類風濕性關節炎會不藥而愈。還有患關節炎的婦女如果懷了孕,她的關節炎的症狀便會減輕。他斷定關節炎與一定與某種內分泌物質有關,這種物質其實就是可的松。[3]

二次大戰期間,參戰雙方的科學家都對可的松感興趣。他們認為,可的松有助於緩解戰爭帶來的情緒壓抑。還可以緩解空軍飛行員的高空缺氧。但是當時的技術不能大批量生產可的松。

1948年,默克製藥公司(英文:Merck & Co.)首先進行了可的松的商業生產。1948年7月26日,亨奇使用100毫克可的松,成功地使類風濕性關節炎的患者的病情明顯好轉。在此之前,一直沒有發現任何對類風濕性關節炎有效的藥物[4]

1950年菲利普·肖瓦特·亨奇由於發現腎上腺皮質激素(可的松)及其結構和生理效應,他與愛德華·卡爾文·肯德爾塔德烏什·賴希施泰因共同獲得了1950年諾貝爾生理學或醫學獎。[5]

藥物特性

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性徵

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藥代動力

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  • 醋酸可的松口服很容易在胃腸道吸收,大約1小時血濃達到最高。
  • 很快在肝內代謝成為有活性的氫化可的松,到達血漿生物學作用的半衰期只有30分鐘。
  • 肌肉注射則比口服吸收慢得多。[6]

適應症

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  • 腎上腺皮質功能減退症。[6]

用法用量

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用量

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  1. 口服:每次12.5~25毫克,每日25~100毫克;
  2. 肌內注射25~125毫克/次,每日1~2次。[7]

規格

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  1. 片劑:5毫克、10毫克、25毫克。
  2. 混懸劑:50毫克/2毫升。或者250毫克/10毫升,供肌肉注射使用。[7]

不良反應

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糖皮質激素小劑量用於替代治療時無不良反應,但大劑量使用或者長期使用會有以下不良反應:

  1. 靜脈給予大劑量可的松,易引起全身性過敏反應:氣短,面部、鼻粘膜、眼瞼腫脹,胸悶,蕁麻疹或者喘鳴等;[8]
  2. 長期用藥可引起以下副作用:
    1. 庫興氏症候群面容和體態;
    2. 體重異常增加;
    3. 下肢浮腫、紫紋;
    4. 易出血、創口癒合不良;
    5. 痤瘡;
    6. 婦女月經紊亂;
    7. 肱或股骨頭缺血性壞死;
    8. 骨質疏鬆或骨折;
    9. 肌無力、肌萎縮;
    10. 低血鉀綜合徵;
    11. 噁心、嘔吐;
    12. 胰腺炎;
    13. 消化性潰瘍或腸穿孔;
    14. 兒童生長受到抑制;
    15. 青光眼、白內障;
    16. 良性顱內壓升高綜合徵;
    17. 糖耐量減退和糖尿病加重。[8]
  3. 患者還可出現精神症狀:欣快感、激動、不安、譫妄、定向力障礙,也可表現為抑制。[8]
  4. 下丘腦-垂體-腎上腺軸受到抑制。[8]
  5. 停藥後綜合徵可有以下各種不同的情況:
    1. 下丘腦-垂體-腎上腺功能減退;
    2. 停藥後原來疾病已被控制的症狀重新出現;
    3. 糖皮質激素的依賴綜合徵。[8]

禁忌

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孕婦、哺乳期婦女、嬰幼兒應當避免使用,或諮詢處方醫師服用。[8]

參見

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註釋

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  1. ^ 氫化可的松

參考資料

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  1. ^ 存档副本. [2023-12-18]. (原始內容存檔於2023-12-18). 
  2. ^ 存档副本. [2023-12-18]. (原始內容存檔於2023-12-18). 
  3. ^ Mason, Harold L.; Myers, Charles S.; Kendall, Edward C. THE CHEMISTRY OF CRYSTALLINE SUBSTANCES ISOLATED FROM THE SUPRARENAL GLAND. Journal of Biological Chemistry. 1936-07, 114 (3). ISSN 0021-9258. doi:10.1016/s0021-9258(18)74790-x. 
  4. ^ The effect of a hormone of the adrenal cortex (17-hydroxy-11-dehydro-corticosterone-compound E) and of pituitary adreno-corticotropic hormone on rheumatoid arthritis – preliminary report. Classic Papers in Rheumatology. CRC Press. 2001-12-06: 426–427. ISBN 978-0-429-21831-6. 
  5. ^ 菲利普·肖瓦特·亨奇生平介绍. 諾貝爾獎官方網站. (原始內容存檔於2018-06-12) (英語). 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 Woodward R. B., Sondheimer F., Taub D. The Total Synthesis of Cortisone. Journal of the American Chemical Society. 1951, 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551. 
  7. ^ 7.0 7.1 可的松简介. 39健康網. (原始內容存檔於2004-11-29). 
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 8.5 Ingle DJ. The biologic properties of cortisone: a review. J. Clin. Endocrinol. Metab. 1950年10月, 10 (10): 1312–54. PMID 14794756. [永久失效連結]

擴展閱讀

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  • Merck Index, 11th Ed., 2533.
  • Woodward, R. B.; Sondheimer, F.; Taub, D. (1951). "The total synthesis of cortisone". J. Am. Chem. Soc. 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551
  • Ingle, D. J. (1950). "The biologic properties of cortisone: a review". J. Clin. Endocrinol. 10: 1312–1354.

外部連結

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