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特異性藥物

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特異性藥物specific drug),即結構特異性藥物,為能與機體生物大分子的功能基團結合,誘發一系列生理、生化效應的藥物。大部分藥物都屬於特異性藥物,其生物活性與結構特徵關係緊密。特異性藥物大部分作用於蛋白靶點,靶點可分為受體離子通道載體等。一些特殊類型藥物的蛋白靶點包括結構蛋白細胞內蛋白。化療藥物的靶點包括DNA細胞壁組分等。[1]

作用機制

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對受體的激動或拮抗

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胰島素激活胰島素受體阿托品阻斷副交感神經末梢的M膽鹼受體等。[1]

影響遞質釋放或激素分泌

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間羥胺促進腎上腺素能神經末梢釋放去甲腎上腺素溴苄胺抑制去甲腎上腺素釋放;麻黃鹼直接作用於腎上腺素受體,同時促進腎上腺素能神經末梢釋放遞質[1]

影響自身活性物質

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乙酰水楊酸解熱鎮痛藥能抑制體內前列腺素的合成,從而降低發熱患者的體溫,但對體溫正常的健康者無降低體溫的效果。[1]

影響酶活性

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大部分藥物都是通過干擾、阻斷或參與代謝過程而發揮藥理效應。[1]

磺胺類藥物的結構與氨基苯甲酸相似,二者競爭性的與二氫蝶酸合成酶結合,阻礙敏感菌合成葉酸,從而起到抑菌作用。碘解磷定可恢復已被有機磷酸酯失活的膽鹼酯酶的活性。[1]

影響離子通道

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局部麻醉藥抑制Na+通道,從而阻斷神經衝動的傳導。抗心律失常藥可分別影響K+Na+Ca2+通道,從而糾正心率失常[1]

靶點類型

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特異性藥物大部分作用於蛋白靶點,靶點可分為受體離子通道載體等。[1]

藥物作用的靶點類型
靶點類型 作用物 靶點類型 作用物 靶點類型 作用物
離子通道 阻滯劑 調節劑 抑制劑 偽底物 受體 激動劑 拮抗劑
電壓門控Na+通道 局部麻醉藥 veratridine 乙酰膽鹼酯酶 新斯的明 N乙酰膽鹼受體 乙酰膽鹼 筒箭毒鹼
tetrodotoxin 有機磷酸酯類 煙鹼 α-金環蛇毒素
腎小管Na+通道 阿米洛利 醛固酮 膽鹼乙酰化轉移酶 hemicholinium β腎上腺素受體 去甲腎上腺素 普萘洛爾
電壓門控Ca2+通道 二價陽離子 二氫吡啶 環氧化酶 阿司匹林 異丙腎上腺素
電壓門控K+通道 4-氨基吡啶 黃嘌呤氧化酶 別嘌呤 組胺H1受體 組胺 mepyramine
ATP-敏感的K+通道 ATP cromokalim 血管緊張素轉換酶 卡托普利 組胺H2受體 英普咪定 雷尼替丁
sulfonylureas 碳酸酐酶 乙酰唑胺 阿片(μ受體) 嗎啡 納洛酮
GABA門控Cl-通道 印防己毒素 benzodiazepines HMG-CoA還原酶 辛伐他汀 5-HT2受體 5-HT 酮色林
穀氨酸門控通道(NMDA) 地佐環平Mg2+ 甘氨酸 多巴脫羧酶 甲基多巴 多巴胺(D2受體) 多巴胺 氯丙嗪
陽離子通道 氯胺酮 單胺氧化酶-A 異煙肼 溴隱亭
載體 抑制劑 偽底物 單胺氧化酶-B 司來吉蘭 胰島素受體 胰島素
膽鹼載體(神經末梢) hemicholinium 二氫葉酸還原酶 甲氧苄啶 雌激素受體 炔雌醇 他莫昔酚
去甲腎上腺素攝取1 三環類抗抑鬱藥物 甲氨蝶呤 孕激素受體 炔諾酮 達那唑
可卡因 DNA多聚酶 阿糖胞苷 阿糖胞苷
苯丙胺 DNA合成酶 硫唑嘌呤
甲基多巴 凝血酶 肝素
去甲腎上腺素攝取1血管 利舍平 HIV蛋白酶 沙奎那韋
弱酸載體腎小管 丙磺舒 逆轉錄酶 去羥肌苷
Na+/K+/2Cl-共同轉運 袢利尿藥 齊多夫定
Na+/K+ 強心苷類
質子泵胃黏膜 奧美拉唑

參考文獻

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 李端 殷明. 藥理學. 第六版. 人民衛生出版社. 18-20. ISBN 978-7-117-08905-0