蕈毒碱型乙酰胆碱受体
外观
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毒蕈碱型乙酰胆碱受器(muscarinic acetylcholine receptors)是一大类固定在细胞膜上的乙酰胆碱受器,其对毒蕈碱比对烟碱(尼古丁)更为敏感。反过来对烟碱比较敏感的则称为烟碱型乙酰胆碱受体。毒蕈碱与烟碱两者皆为生物碱(alkaloid)。许多药品与其他类物质(例如匹鲁卡品与东莨菪碱)常以促进剂或拮抗剂的角色发生作用,并且其作用是仅单一针对毒蕈碱受器或单一针对烟碱受器,使得这样的受器分类显得有用。
背景
[编辑]乙酰胆碱受器中,毒蕈碱受器是一种次分类,广泛分布于中枢神经系统与自主神经系统。自主神经系统在解剖上与体神经系统相异。
生理学
[编辑]乙酰胆碱(Acetylcholine, ACh)是一种神经传导物质,在脑部与自主神经系统中广泛存在。
蕈毒碱型受器的型态
[编辑]受器形式的多样性
[编辑]乙酰胆碱受器,蕈毒碱型1 | |
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识别 | |
符号 | CHRM1 |
Entrez | 1128 |
HUGO | 1950 |
OMIM | 118510 |
RefSeq | NM_000738 |
UniProt | P11229 |
其他资料 | |
基因座 | 11 q12-q13 |
乙酰胆碱受器,蕈毒碱型2 | |
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识别 | |
符号 | CHRM2 |
Entrez | 1129 |
HUGO | 1951 |
OMIM | 118493 |
RefSeq | NM_000739 |
UniProt | P08172 |
其他资料 | |
基因座 | 7 q35-q36 |
乙酰胆碱受器,蕈毒碱型3 | |
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识别 | |
符号 | CHRM3 |
Entrez | 1131 |
HUGO | 1952 |
OMIM | 118494 |
RefSeq | NM_000740 |
UniProt | P20309 |
其他资料 | |
基因座 | 1 q41-q44 |
乙酰胆碱受器,蕈毒碱型4 | |
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识别 | |
符号 | CHRM4 |
Entrez | 1132 |
HUGO | 1953 |
OMIM | 118495 |
RefSeq | NM_000741 |
UniProt | P08173 |
其他资料 | |
基因座 | 11 p12-p11.2 |
乙酰胆碱受器,蕈毒碱型5 | |
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识别 | |
符号 | CHRM5 |
Entrez | 1133 |
HUGO | 1954 |
OMIM | 118496 |
RefSeq | NM_012125 |
UniProt | P08912 |
其他资料 | |
基因座 | 15 q26 |
M2受体
[编辑]M2毒蕈碱受体位于心脏,在心脏中,它们通过减慢去极化速度,使心率降至正常基线窦性心律以下。在休息条件下的人类中,迷走神经活动高于交感神经活动。因此,抑制M2受体(例如,阿托品)会导致心率升高。它们还适度降低了心房肌肉的收缩力,并降低了房室结的传导速度。它也可以稍微降低心室肌肉的收缩力。
通常,M2毒蕈碱受体通过Gi型受体起作用,这会导致细胞内cAMP的降低,电压门控Ca2+通道的抑制和K+外排的增加,通常会导致抑制型效应。
M3受体
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M4受体
[编辑]M4受体在中枢神经系统中被发现。M4受体通过Gi受体起作用,从而降低细胞中的cAMP,因此通常产生抑制作用。如果受到毒蕈碱兴奋剂刺激可能导致支气管痉挛。
M5受体
[编辑]M5受体的位置尚不清楚。
参见
[编辑]文献
[编辑]- ^ Simon MI, Strathmann M, Gautam N. Diversity of G proteins in signal transduction. Science. 1991, 252 (5007): 802–8. PMID 1902986. Fulltext (PDF, subscription required) (页面存档备份,存于互联网档案馆)
- ^ Mark L Dell'Acqua, Reed C Carrol, Ernest G Peralta. Transfected m2 muscarinic acetylcholine receptors couple to G alpha i2 and G alpha i3 in Chinese hamster ovary cells. Activation and desensitization of the phospholipase C signaling pathway. Journal of Biomedical Chemistry. 1993, 268 (8): 5676–85. PMID 8449930. Free Fulltext (PDF)
- ^ Messer, Jr, William S. Acetylcholine. 20 Jan 2000. University of Toledo. Accessed 11 September 2005.
- ^ Johnson, Gordon E. PDQ Pharmacology. 2nd edition. BC Decker. 2002. ISBN 1550091093
- ^ Richelson, Elliot. Cholinergic Transduction. The Fourth Generation of Progress. The American College of Neuropsychopharmacology. 2000.
- ^ see Johnson, 2002.
- ^ see Richelson, 2000.
- ^ G protein diversity and complexity in G-protein Signaling. RA Fisher. University of Iowa, Lecture Notes, 2004.
- ^ see Richelson, 2000.
- ^ Burford NT, Nahorski SR. Muscarinic m1 receptor-stimulated adenylate cyclase activity in Chinese hamster ovary cells is mediated by Gs alpha and is not a consequence of phosphoinositidase C activation. Biochemistry Journal. 1996, 315 (Pt 3): 883–8. PMID 8645172. Fulltext (subscription required)
- ^ University of Sydney lecture notes on the M2 receptors, 2005.
- ^ University of Sydney lecture notes on the M3 receptors, 2005.
- Dittman AH, Weber JP, Hinds TR, Choi EJ, Migeon JC, Nathanson NM, Storm DR. A novel mechanism for coupling of m4 muscarinic acetylcholine receptors to calmodulin-sensitive adenylyl cyclases: crossover from G protein-coupled inhibition to stimulation. Biochemistry. 1994, 33 (4): 943–51. PMID 8305442.
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