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土霉素

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土霉素
臨床資料
懷孕分級
给药途径口服、眼
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药
藥物動力學數據
生物利用度?
药物代谢?
生物半衰期? hours
排泄途徑
识别信息
  • 2-(amino-hydroxy-methylidene) -4-dimethylamino -5,6,10,11,12a-pentahydroxy -6-methyl - 4,4a,5,5a,6,12a-hexahydrotetracene -1,3,12-trione
CAS号79-57-2  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
E编码E703 (antibiotics) 編輯維基數據鏈接
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.001.103 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C22H24N2O9
摩尔质量460.44 g·mol−1

土霉素(英語:Oxytetracycline),也称地霉素氧四环素羥四環黴素,是第二個被发现的广谱抗菌的四环素类抗生素

发现历史

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土霉素是由Finlay等人在辉瑞实验室附近分离到的链霉菌Streptomyces rimosus中发现的。1953年生物化学家罗伯特·伯恩斯·伍德沃德(Robert B Woodward)解析出土霉素的结构,使得辉瑞大规模生产土霉素成为可能,并用商品名Terramycin开始大量销售。Woodward的这一大发现是四环素类抗生素史上的重要发现,这一发现为土霉素的衍生物强力霉素的发现铺平了道路。

理化性质

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盐酸盐为淡黄色结晶性或无定形粉末,无臭,在日光下颜色变暗,在碱性溶液中易破坏失效。微溶于乙醇,极微溶于水,可溶于氢氧化钠溶液和稀盐酸。[1]

作用机理

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主要通过干扰细菌蛋白质的合成而起到杀菌作用。它是核糖体30S亚基的抑制剂,能特异性的与30S亚基上的A位结合,阻碍氨基酰-tRNA进入A位,从而阻止肽链的延伸,抑制细菌生长繁殖。

治疗用途

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广谱抗菌。主要用于立克次体病布氏杆菌病支原体肺炎衣原体感染,也可用于敏感革兰氏阳性球菌与阴性杆菌引起的轻症感染。

副作用

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一般为胃肠道反应有恶心、呕吐及腹泻等。

参考资料

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  1. ^ 王志强主编,犬猫临床用药手册,上海科学技术出版社,2009.05,第58页