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唑喹达

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唑喹达
臨床資料
其他名稱LY-335979
ATC碼
  • 未分配
法律規範狀態
法律規範
  • 研究性药物
识别信息
  • (2R)-14-[(1aR,10bS)-1,1-Difluoro-1,1a,6,10b-tetrahydrodibenzo[a,e]cyclopropa[c] [7]annulen-6-yl3-(quinolin-5-yloxy)propan-2-ol
CAS号167354-41-8  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.236.552 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C32H31F2N3O2
摩尔质量527.62 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Cl.Cl.Cl.FC4(F)[C@@H]3c1ccccc1C(c2c(cccc2)[C@@H]34)N5CCN(CC5)C[C@@H](O)COc7c6cccnc6ccc7
  • InChI=1S/C32H31F2N3O2/c33-32(34)29-22-7-1-3-9-24(22)31(25-10-4-2-8-23(25)30(29)32)37-17-15-36(16-18-37)19-21(38)20-39-28-13-5-12-27-26(28)11-6-14-35-27/h1-14,21,29-31,38H,15-20H2/t21-,29-,30+,31-/m1/s1 checkY
  • Key:IHOVFYSQUDPMCN-DBEBIPAYSA-N checkY

唑喹达英语:Zosuquidar,开发代号:LY-335979),也译作佐舒喹达,是一种实验性抗肿瘤药物[1]唑喹达可以抑制P-糖蛋白[2]具有这种机制的其他药物包括他立喹达拉尼喹达。P-糖蛋白是一种跨膜蛋白,它依赖三磷酸腺苷将异物泵出细胞。过度表达P-糖蛋白的癌症能够在治疗分子到达目标之前泵出治疗分子,从而有效地使癌症具有多重耐药性。唑喹达抑制P-糖蛋白,抑制外排泵并恢复对化疗药物的敏感性。[2]

唑喹达最初由Syntex Corporation研发,该公司于1990年被罗氏收购。罗氏于 1997 年将该药物许可给礼来公司。2006年被FDA授予用于急性骨髓性白血病孤儿药地位。2010年,该药物被宣布在一项治疗急性骨髓性白血病和骨髓增生异常综合征III期临床试验未达到其主要终点,[3]礼来公司并停止了对其的开发。[4]

参考资料

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  1. ^ Zosuquidar trihydrochloride. NCI Drug Dictionary. National Cancer Institute. [2023-02-20]. (原始内容存档于2023-02-10). 
  2. ^ 2.0 2.1 Cripe LD, Uno H, Paietta EM, Litzow MR, Ketterling RP, Bennett JM, et al. Zosuquidar, a novel modulator of P-glycoprotein, does not improve the outcome of older patients with newly diagnosed acute myeloid leukemia: a randomized, placebo-controlled trial of the Eastern Cooperative Oncology Group 3999. Blood. November 2010, 116 (20): 4077–4085. PMC 2993615可免费查阅. PMID 20716770. doi:10.1182/blood-2010-04-277269. 
  3. ^ Clinical trial number NCT00046930 for "Daunorubicin & Cytarabine +/- Zosuquidar inTreating Older Patients With Newly Diagnosed Acute Myeloid Leukemia or Refractory Anemia" at ClinicalTrials.gov
  4. ^ Zosuquidar - Kanisa Pharmaceuticals. Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG. [2023-02-20]. (原始内容存档于2023-02-10).