沙格列汀 商品名 Onglyza AHFS /Drugs.com 消費者藥物信息 MedlinePlus a610003 核准狀況
給藥途徑 口服 ATC碼 法律規範
生物利用度 ~75% (Tmax (峰值) = 2小時) 血漿蛋白結合率 可忽略不計 藥物代謝 肝臟(CYP3A4 和CYP3A5 ) 生物半衰期 2.5 小時 (沙格列汀), 3.1 小時 (主要代謝產物) 排泄途徑 22% (膽汁 ), 75% (尿液 )
(1S ,3S ,5S )-2-[(2S )-2-amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile
CAS號 361442-04-8 N PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) 化學式 C 18 H 25 N 3 O 2 摩爾質量 315.41 g /mol 3D模型(JSmol )
O=C(N1[C@H](C#N)C[C@@H]2C[C@H]12)[C@@H](N)C35CC4CC(C3)CC(O)(C4)C5
InChI=1S/C18H25N3O2/c19-8-13-2-12-3-14(12)21(13)16(22)15(20)17-4-10-1-11(5-17)7-18(23,6-10)9-17/h10-15,23H,1-7,9,20H2/t10?,11?,12-,13+,14+,15-,17?,18?/m1/s1
Y Key:QGJUIPDUBHWZPV-SGTAVMJGSA-N
Y
沙格列汀(英語:Saxagliptin ),商品名為安立澤 ,是一種二肽基肽酶-4抑制劑 類口服抗糖尿病藥 。[ 1] 沙格列汀早期由百時美施貴寶 單獨研發,2007年,阿斯利康製藥 也加入了研發並共同負責銷售。[ 2]
2014年2月,基於一篇在新英格蘭醫學雜誌發表的文章,美國食品藥品監督管理局 (FDA)宣布他們正在調查沙格列汀可能會導致的心臟病 發病風險。[ 3] [ 4] 文章總結指出,DPP-4抑制劑不會增加或減少缺血的發生機率,雖然因心力衰竭 而入院治療 的機率有所增加。即使沙格列汀可以控制血糖,但是需要為伴有心血管疾病的糖尿病人增加其他治療手段,防止心血管疾病發病風險的提高。
百時美施貴寶否認沙格列汀會導致心血管疾病風險增加,並且稱沙格列汀非常安全。[來源請求]
^ Augeri D; et al. Discovery and preclinical profile of Saxagliptin (BMS-477118): a highly potent, long-acting, orally active dipeptidyl peptidase IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. Journal of Medicinal Chemistry . 2005, 48 (15): 5025–5037. PMID 16033281 . doi:10.1021/jm050261p .
^ Bristol, Takeda Drugs Offer Alternatives to Januvia (Update2) . Bloomberg. 2008-06-07.
^ 存档副本 . [2015-08-30 ] . (原始內容存檔 於2015-09-15).
^ Scirica, BM; Bhatt, DL; Braunwald, E; Steg, PG; Davidson, J; Hirshberg, B; Ohman, P; Frederich, R; Wiviott, SD; Hoffman, EB; Cavender, MA; Udell, JA; Desai, NR; Mosenzon, O; McGuire, DK; Ray, KK; Leiter, LA; Raz, I; the SAVOR-TIMI 53 Steering Committee and, Investigators. Saxagliptin and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus . The New England Journal of Medicine. Oct 3, 2013, 369 (14): 1317–1326. PMID 23992601 . doi:10.1056/nejmoa1307684 .