跳至內容

伏硫西汀

維基百科,自由的百科全書
伏硫西汀
臨床資料
讀音/vɔːrtiˈɒksətn/ vor-tee-OK-sə-teen
商品名英語Drug nomenclature心達悅、敏特思、Trintellix、Brintellix等
其他名稱Lu AA21004
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑By mouth (film-coated tablets)
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 處方藥(-only)
藥物動力學數據
生物利用度75% (peak at 7–11 hours)
血漿蛋白結合率98%
藥物代謝Extensive hepatic, primarily CYP2D6-mediated oxidation
生物半衰期66 hours
排泄途徑59% in urine, 26% in feces
識別資訊
  • 1-[2-(2,4-Dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]piperazine
CAS號508233-74-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.258.748 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C18H22N2S
摩爾質量298.45 g/mol (379.36 as hydrobromide)
3D模型(JSmol英語JSmol
  • CC(C=C(C)C=C1)=C1SC2=C(N3CCNCC3)C=CC=C2
  • InChI=1S/C18H22N2S/c1-14-7-8-17(15(2)13-14)21-18-6-4-3-5-16(18)20-11-9-19-10-12-20/h3-8,13,19H,9-12H2,1-2H3 ☒N
  • Key:YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N ☒N

伏硫西汀,又名沃替西汀INN:Vortioxetine),屬於5-羥色胺調節劑和刺激劑(SMS)類的抗抑鬱藥。其效果被認為與其他抗抑鬱藥相似[2]。該藥物通過口服方式給藥。其藥物形態為氫溴酸伏硫西汀Vortioxetine Hydrobromide)。由靈北製藥製造的商品名為心達悅,亦有另一種商品名為Brintellix。它由製藥公司靈北製藥和Takeda製造。[3]

常見副作用包括噁心、嘔吐、便秘和性功能障礙[4]。嚴重副作用可能包括25歲以下人群的自殺風險、血清素綜合症、出血、躁狂症和低鈉血症。如果突然停藥或減少劑量,可能會出現戒斷綜合症。在懷孕和哺乳期間一般不推薦使用。沃替西汀的作用機制尚不完全明了,但人們認為它與增加血清素水平有關,並可能與某些血清素受體相互作用。

沃替西汀於2013年在美國獲批用於醫療。到2020年,它是美國開具處方量排名第243的藥物,處方量超過100萬張[5]

禁忌症

[編輯]

伏硫西汀不適用於正在服用單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)的患者,因為存在血清素綜合症的風險。[6]

常見副作用

[編輯]

伏硫西汀報告的最常見副作用包括噁心、嘔吐、便秘和性功能障礙等[7]。除了噁心和性功能障礙外,這些副作用在接受伏硫西汀治療的研究參與者中的報告率均為10%或以下[7][8]。接受安慰劑治療的參與者也報告了相當比例的這些副作用[7][8]。因不良反應中止治療的比例,在臨床試驗中,伏硫西汀為8%,而安慰劑為3%[8]

副作用 安慰劑 伏硫西汀 度洛西汀
5mg/日 10mg/日 15mg/日 20mg/日 60mg/日
任何 62% 66% 67% 70% 73% 77%
噁心 9% 21% 26% 32% 32% 36%
嘔吐 1% 3% 5% 6% 6% 4%
腹瀉 6% 7% 7% 10% 7% ?
便秘 3% 3% 5% 6% 6% 10%
口乾 6% 7% 7% 6% 8% ?
放屁 1% 1% 3% 2% 1% ?
頭暈 6% 6% 6% 8% 9% ?
夢境異常 1% <1% <1% 2% 3% ?
瘙癢 1% 1% 2% 3% 3% ?
註:在隨機對照臨床試驗中,伏硫西汀和度洛西汀(一種SNRI)進行了直接比較。臨床試驗中報告的伏硫西汀的其他副作用包括頭痛、鼻部症狀、嗜睡和過度出汗。

性功能障礙,如性慾減退、性高潮異常、射精延遲和勃起功能障礙,是眾所周知的選擇性血清素再攝取抑制劑(SSRIs)和血清素-去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRIs)的副作用[9]。在臨床試驗中,伏硫西汀導致的性功能障礙比安慰劑更常見,並且似乎與劑量相關[9][10]。使用亞利桑那性體驗量表(ASEX)測量的治療出現的性功能障礙發生率,在5到20毫克/日的劑量範圍內,安慰劑為14至20%,伏硫西汀為16至34%[9][10]。伏硫西汀導致的性功能障礙發生率與使用60毫克/日劑量的SNRI杜洛西汀相似,後者的發生率為26至28%[9]。然而,由先前的SSRI引起的治療出現的性功能障礙,通過轉用伏硫西汀改善效果優於轉用SSRI艾司西酞普蘭。在另一項研究中,伏硫西汀10毫克/日的劑量(而不是20毫克/日)產生的性功能障礙低於SSRI帕羅西汀。這些發現表明,雖然伏硫西汀本身仍可能導致性功能障礙,但其引起的性功能障礙可能比SSRIs少,對於經歷這些藥物性功能障礙的人來說,伏硫西汀可能是一個有用的替代選項。在臨床試驗中,伏硫西汀的性功能障礙自發或自願報告率遠低於ASEX,從<1%到5%不等,而安慰劑為<1%到2%。

外部連結

[編輯]

參考文獻

[編輯]
  1. ^ TGA eBS - Product and Consumer Medicine Information Licence. www.ebs.tga.gov.au. [29 April 2018]. (原始內容存檔於2018-04-29). 
  2. ^ Vortioxetine Monograph for Professionals. Drugs.com. [2024-10-02] (英語). 
  3. ^ US Label頁面存檔備份,存於互聯網檔案館) Last updated July 2014 after review in September, 2014. Versions of label are available at FDA index page頁面存檔備份,存於互聯網檔案館) Page accessed January 19, 2016
  4. ^ Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 (英語). 
  5. ^ Vortioxetine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [7 October 2022]. 
  6. ^ DailyMed - TRINTELLIX- vortioxetine tablet, film coated. dailymed.nlm.nih.gov. [2024-10-02]. 
  7. ^ 7.0 7.1 7.2 Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 (英語). 
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 (英語). 
  9. ^ 9.0 9.1 9.2 9.3 Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 (英語). 
  10. ^ 10.0 10.1 Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 (英語). 

外部連結

[編輯]

來自Lundbeck公司 心達悅介紹頁面頁面存檔備份,存於互聯網檔案館)的 心達悅藥品說明書頁面存檔備份,存於互聯網檔案館