用户:ThomasYehYeh/沙盒/伊朗罪案
组成 | |
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阿扎那韦 | 蛋白酶抑制剂 |
利托那韦 | 蛋白酶抑制剂 (药物动力学增强剂) |
临床资料 | |
商品名 | Ritovaz |
其他名称 | Anzavir-R及ritonavir/atazanavir[1] |
给药途径 | 口服给药[1] |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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阿扎那韦/利托那韦(英语:atazanavir/ritonavir ,简称ATV/r)是一种复方抗反转录病毒药物,用于治疗艾滋病。[1]此药物是阿扎那韦和利托那韦的组合,[1]可作为另一复方抗反转录病毒药物 - 洛匹那韦/利托那韦的替代药物。[2]
通常使用阿扎那韦/利托那韦来替代洛匹那韦/利托那韦的原因有:
- 副作用和耐受性:
阿扎那韦相对于洛匹那韦在副作用上通常表现得更轻微,尤其是在胃肠道症状、血脂异常以及心血管风险等方面。长期使用洛匹那韦/利托那韦可能会引起较高的血脂、血糖和心血管疾病的风险。[3]
- 与其他药物的交互作用:
阿扎那韦/利托那韦的药物交互作用概况通常比洛匹那韦/利托那韦更加简单,尤其在与某些药物的叫互作用上更易于管理。后者可能会和其他药物发生较为复杂的交互作用,特别是某些心脏病药物、抗癫痫药物等。[4]
- 免疫学效果:
虽然两者都能有效抑制艾滋病毒,临床研究显示阿扎那韦/利托那韦在某些情况下能更好保持免疫功能,尤其是在治疗初期或对其他治疗方案无效的情况下。[5]
- 便捷性和患者依从性:
阿扎那韦/利托那韦的剂型和服用频率(每日服用一次)有时比洛匹那韦/利托那韦(每日服用二次)更便捷,对患者的依从性有帮助。[6]
医疗用途
[编辑]这种复方剂中的利托那韦是一种强效的肝脏酵素抑制剂(蛋白酶抑制剂),透过抑制此种会代谢阿扎那韦的肝脏酵素,可降低阿扎那韦在体内的代谢速率,进而提高使用者血中浓度,将药效延长。[2]
阿扎那韦与艾滋病毒蛋白酶的活性位点结合,阻止其将病毒蛋白的前体切割成病毒的工作机制。[7]如果艾滋病毒蛋白酶不能发挥作用,病毒就没传染性,也不会产生成熟的病毒。[8][9]
虽然利托那韦也是一种蛋白酶抑制剂,但现在的主要作用是增强其他蛋白酶抑制剂的效力。[10][11]
副作用
[编辑]使用此复方药后的副作用通常很小,[2]包括有腹痛、腹泻、黄疸、肌肉痛和头痛。[2]有肝病个体应在医师密切监控下使用。[2]
特定群体
[编辑]怀孕
[编辑]母乳哺育
[编辑]阿扎那韦与利托那韦均会有少量渗入使用者分泌的乳汁中。[13][14]
为降低透过母乳传播艾滋病毒的风险,已感染艾滋病的个体应停止进行母乳哺育。[15]
历史
[编辑]此复方药于2012年在印度获准用作医疗用途。美国食品药物管理局(FDA)于2017年1月根据美国总统艾滋病紧急救援计划(PEPFAR),暂时批准一系列创新的抗逆转录病毒药物组合和剂型,阿扎那韦/利托那韦也包含在核准名单之中。[16][1]迄2019年8月,此药物尚未取得FDA的核准。[17]
此复方药已被世界卫生组织基本药物标准清单纳入。[18]
参考文献
[编辑]- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Atazanavir/ritonavir - Mylan Laboratories - AdisInsight. adisinsight.springer.com. [2017-06-29] (英语).
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Atazanavir + ritonavir (Addition) -- Adults. World Health Organization (WHO). [2017-06-29]. (原始内容存档于2020-02-03).
- ^ Tigabu, Bereket Molla; Agide, Feleke Doyore. Atazanavir / ritonavir versus Lopinavir / ritonavir-based combined antiretroviral therapy (cART) for HIV-1 infection: a systematic review and meta-analysis. African Health Seicnces. March 2020, 20 (1): 91–101 [2024-11-08]. doi:10.4314/ahs.v20i1.14.
- ^ ANNEX I SUMMARY OF PRODUCT CHARACTERISTICS (PDF). Viatris Limited. [2024-11-08].
- ^ Rivas, Pablo; Morello, Judit. Role of atazanavir in the treatment of HIV infection. Therapeutics and Clinical Risk Management. 2009-03-26, (5): 99–116 [2024-11-08].
- ^ Prof Molina, Jean-Michel; Jaime Andrade-Villanueva, Jaime. Once-daily atazanavir/ritonavir versus twice-daily lopinavir/ritonavir, each in combination with tenofovir and emtricitabine, for management of antiretroviral-naive HIV-1-infected patients: 48 week efficacy and safety results of the CASTLE study. The Lancet. 23–29 August 2008, 372 (9639): 646–655 [2024-11-08]. doi:10.1016/S0140-6736(08)61081-8.
- ^ Atazanavir. DrugBank. 9 November 2016. (原始内容存档于2016-11-09).
- ^ Kohl, NE; Emini, EA; Schleif, WA; Davis, LJ; Heimbach, JC; Dixon, RA; Scolnick, EM; Sigal, IS. Active human immunodeficiency virus protease is required for viral infectivity.. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 1988-07-01, 85 (13): 4686–4690. Bibcode:1988PNAS...85.4686K. ISSN 0027-8424. PMC 280500 . PMID 3290901. doi:10.1073/pnas.85.13.4686 .
- ^ Lv, Z; Chu, Y; Wang, Y. HIV protease inhibitors: a review of molecular selectivity and toxicity.. HIV/AIDS: Research and Palliative Care. 2015, 7: 95–104. PMC 4396582 . PMID 25897264. doi:10.2147/HIV.S79956.
- ^ Ritonavir. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-23]. (原始内容存档于2015-10-15).
- ^ Talha B, Dhamoon AS. Ritonavir. StatPearls. StatPearls Publishing. 8 August 2023 [2024-01-06]. PMID 31335032.
- ^ Atazanavir/Ritonavir in Pregnancy. hivinsite.ucsf.edu. [2017-12-10]. (原始内容存档于2018-01-29) (英语).
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- ^ HIV and Breastfeeding. CDC. 2023-12-18 [2024-011-08].
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