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伏硫西汀

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伏硫西汀
临床资料
读音/vɔːrtiˈɒksətn/ vor-tee-OK-sə-teen
商品名英语Drug nomenclature心达悦、敏特思、Trintellix、Brintellix等
其他名称Lu AA21004
核准状况
怀孕分级
给药途径By mouth (film-coated tablets)
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 处方药(-only)
药物动力学数据
生物利用度75% (peak at 7–11 hours)
血浆蛋白结合率98%
药物代谢Extensive hepatic, primarily CYP2D6-mediated oxidation
生物半衰期66 hours
排泄途径59% in urine, 26% in feces
识别信息
  • 1-[2-(2,4-Dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]piperazine
CAS号508233-74-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.258.748 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C18H22N2S
摩尔质量298.45 g/mol (379.36 as hydrobromide)
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CC(C=C(C)C=C1)=C1SC2=C(N3CCNCC3)C=CC=C2
  • InChI=1S/C18H22N2S/c1-14-7-8-17(15(2)13-14)21-18-6-4-3-5-16(18)20-11-9-19-10-12-20/h3-8,13,19H,9-12H2,1-2H3 ☒N
  • Key:YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N ☒N

伏硫西汀,又名沃替西汀INN:Vortioxetine),属于5-羟色胺调节剂和刺激剂(SMS)类的抗抑郁药。其效果被认为与其他抗抑郁药相似[2]。该药物通过口服方式给药。其药物形态为氢溴酸伏硫西汀Vortioxetine Hydrobromide)。由灵北制药制造的商品名为心达悦,亦有另一种商品名为Brintellix。它由制药公司灵北制药和Takeda制造。[3]

常见副作用包括恶心、呕吐、便秘和性功能障碍[4]。严重副作用可能包括25岁以下人群的自杀风险、血清素综合症、出血、躁狂症和低钠血症。如果突然停药或减少剂量,可能会出现戒断综合症。在怀孕和哺乳期间一般不推荐使用。沃替西汀的作用机制尚不完全明了,但人们认为它与增加血清素水平有关,并可能与某些血清素受体相互作用。

沃替西汀于2013年在美国获批用于医疗。到2020年,它是美国开具处方量排名第243的药物,处方量超过100万张[5]

禁忌症

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伏硫西汀不适用于正在服用单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)的患者,因为存在血清素综合症的风险。[6]

常见副作用

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伏硫西汀报告的最常见副作用包括恶心、呕吐、便秘和性功能障碍等[7]。除了恶心和性功能障碍外,这些副作用在接受伏硫西汀治疗的研究参与者中的报告率均为10%或以下[7][8]。接受安慰剂治疗的参与者也报告了相当比例的这些副作用[7][8]。因不良反应中止治疗的比例,在临床试验中,伏硫西汀为8%,而安慰剂为3%[8]

副作用 安慰剂 伏硫西汀 度洛西汀
5mg/日 10mg/日 15mg/日 20mg/日 60mg/日
任何 62% 66% 67% 70% 73% 77%
恶心 9% 21% 26% 32% 32% 36%
呕吐 1% 3% 5% 6% 6% 4%
腹泻 6% 7% 7% 10% 7% ?
便秘 3% 3% 5% 6% 6% 10%
口干 6% 7% 7% 6% 8% ?
放屁 1% 1% 3% 2% 1% ?
头晕 6% 6% 6% 8% 9% ?
梦境异常 1% <1% <1% 2% 3% ?
瘙痒 1% 1% 2% 3% 3% ?
注:在随机对照临床试验中,伏硫西汀和度洛西汀(一种SNRI)进行了直接比较。临床试验中报告的伏硫西汀的其他副作用包括头痛、鼻部症状、嗜睡和过度出汗。

性功能障碍,如性欲减退、性高潮异常、射精延迟和勃起功能障碍,是众所周知的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIs)和血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)的副作用[9]。在临床试验中,伏硫西汀导致的性功能障碍比安慰剂更常见,并且似乎与剂量相关[9][10]。使用亚利桑那性体验量表(ASEX)测量的治疗出现的性功能障碍发生率,在5到20毫克/日的剂量范围内,安慰剂为14至20%,伏硫西汀为16至34%[9][10]。伏硫西汀导致的性功能障碍发生率与使用60毫克/日剂量的SNRI杜洛西汀相似,后者的发生率为26至28%[9]。然而,由先前的SSRI引起的治疗出现的性功能障碍,通过转用伏硫西汀改善效果优于转用SSRI艾司西酞普兰。在另一项研究中,伏硫西汀10毫克/日的剂量(而不是20毫克/日)产生的性功能障碍低于SSRI帕罗西汀。这些发现表明,虽然伏硫西汀本身仍可能导致性功能障碍,但其引起的性功能障碍可能比SSRIs少,对于经历这些药物性功能障碍的人来说,伏硫西汀可能是一个有用的替代选项。在临床试验中,伏硫西汀的性功能障碍自发或自愿报告率远低于ASEX,从<1%到5%不等,而安慰剂为<1%到2%。

外部链接

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参考文献

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  1. ^ TGA eBS - Product and Consumer Medicine Information Licence. www.ebs.tga.gov.au. [29 April 2018]. (原始内容存档于2018-04-29). 
  2. ^ Vortioxetine Monograph for Professionals. Drugs.com. [2024-10-02] (英语). 
  3. ^ US Label页面存档备份,存于互联网档案馆) Last updated July 2014 after review in September, 2014. Versions of label are available at FDA index page页面存档备份,存于互联网档案馆) Page accessed January 19, 2016
  4. ^ Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 (英语). 
  5. ^ Vortioxetine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [7 October 2022]. 
  6. ^ DailyMed - TRINTELLIX- vortioxetine tablet, film coated. dailymed.nlm.nih.gov. [2024-10-02]. 
  7. ^ 7.0 7.1 7.2 Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 (英语). 
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 (英语). 
  9. ^ 9.0 9.1 9.2 9.3 Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 (英语). 
  10. ^ 10.0 10.1 Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 (英语). 

外部链接

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来自Lundbeck公司 心达悦介绍页面页面存档备份,存于互联网档案馆)的 心达悦药品说明书页面存档备份,存于互联网档案馆