血管紧张素转换酶抑制剂
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血管紧张素转换酶抑制剂（angiotensin-converting enzyme inhibitors，ACE inhibitor，ACEI）是一类抗高血压药，也用于治疗心脏衰竭[1][2]；它们的作用是使血管放松以及血容量减少，从而降低血压和心脏的氧气需求。
作用机理
[编辑]血管紧张素转换酶（ACE）是肾素-血管紧张素-醛固酮（RAA）系统中的一个重要环节，该系统对血压的调节有着及其重要的意义。ACE的主要作用是将血管紧张素I转化为具有强烈缩血管作用的血管紧张素II；此外ACE还能够催化有促血管舒张作用的缓激肽水解。
而ACEI主要的药理作用是抑制ACE活性，减少血管紧张素II的生成，减少缓激肽的水解，导致血管舒张，血容量减少血压下降。此类药的作用与血浆肾素水平有密切关系，对血浆肾素活性高者效果更好。
不良反应
[编辑]此类药物可能有咳嗽、味觉异常、粒细胞减少、皮疹、发热、等不良反应。在临床应用过程中，常有患者抱怨莫名其妙的严重咳嗽和味觉消失，这主要是由于上述两种不良反应体感明显，且主观上给患者带来更大的不适感。
发展历史
[编辑]ACEI是一类发展迅速的抗高血压药物，此类药物最早应用于临床的是从蛇毒中提取的九肽替普罗肽，但由于肽类化合物的性质，此类药物口服无效，通过对替普罗肽的构效关系研究,人们研制出了第一个ACEI类非肽药物卡托普利，为了减少卡托普利产生的味觉消失等给患者造成较严重不适感的不良反应，人们研制出了无巯基的ACEI类药物依那普利。近年来人们研制出了20余种ACEI类药物，目前临床应用较多的有雷米普利等。
临床应用
[编辑]主要用于高血压，近年也用于1型糖尿病肾病以及心衰竭的治疗。
常见的ACEI
[编辑]- 含巯基(-SH)或硫基(-SR)类
- 含羧基(-COOH)类
- 含次膦酸基(-POO-)类
参考
[编辑]- ^ Kaplan's Essentials of Cardiac Anesthesia. Elsevier. 2018. ISBN 978-0-323-49798-5. doi:10.1016/c2012-0-06151-0.
Mechanisms of Action:ACE inhibitors act by inhibiting one of several proteases responsible for cleaving the decapeptide Ang I to form the octapeptide Ang II. Because ACE is also the enzyme that degrades bradykinin, ACE inhibitors increase circulating and tissue levels of bradykinin (Fig. 8.4).
- ^ Aronow, Wilbert S. Cardiac Arrhythmias. Brocklehurst's Textbook of Geriatric Medicine and Gerontology. Elsevier. 2010: 327–337. ISBN 978-1-4160-6231-8. doi:10.1016/b978-1-4160-6231-8.10045-5.
Angiotensin-converting enzyme inhibitors ACE inhibitors have been demonstrated to reduce sudden cardiac death in some studies of persons with CHF.24,56
相关条目
[编辑]外部链接
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