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氯胺酮 (英语:ketamine )又译恺他命 [ 1] 、克他明 [ 2] ,口语常称K他命 ,是一种唯一具有镇痛作用 [ 3] ,非阿片类 非巴比妥类 静脉全身麻醉药 ,药理学 属NMDA受体的非竞争性阻断剂,化学属苯环己哌啶 的衍生物。
由于氯胺酮有精神活性 ,会被滥用作毒品 ,而另有许多俗称 :K仔 、K粉 、克他命 、小姐 、Special K ;在台湾 ,经常被称为裤子 (相对于衣,衣代表的是Ecstasy 的第一个字母)、下面 (相对于穿在上面的衣服)。
日常所见的氯胺酮产品的主要成分是盐酸氯胺酮 ,化学式 为C13 H16 ClNO・HCl,分子量 是274.19。它在常温常压 之下呈白色粉末状固体 物质。熔点 为266度、不可燃 。pH值 3.5~5.5,水溶液 呈酸性 。
氯胺酮主要使用静脉 或肌肉注射 ,用于开始和维持麻醉药物 [ 4] ,作为手术 切除组织 ,断骨复位 固定手术 ,以及外科 清创等工作之麻醉 用。氯胺酮会引起一个类似恍惚状态,同时形成止痛 、镇静 和记忆力减退的效果 [ 5] 。其它用途包括用于治疗 慢性疼痛 以及在重症监护室 时对病患 的镇静作用。[ 6] [ 7] 药效作用期间,用药者的心脏 功能、呼吸 功能,呼吸道 反射 都能维持运作[ 5] 。静脉注射 给药后,药效通常五分钟内开始,主要的药效维持约25分钟。[ 8] [ 4] 新研究指出氯胺酮也可能被用于抗强烈的,其它方法医治无效的抑郁 ,但这方面仍需要更多研究。
常见的副作用 包括药效消退时的心理 反应[ 9] ,可能的心理反应有:烦躁 (agitation)、困惑(confusion)或错觉 (hallucinate)[ 4] [ 9] [ 10] 。血压 升高和肌肉 震颤 (muscle tremor)相对常见;而血压降低 (hypotention)和呼吸减慢则较罕见[ 4] [ 10] 。喉部痉挛 的副作用十分罕见。[ 4] 。氯胺酮已被列为NMDA受体拮抗剂 ;它还作用于鸦片受体 和单胺转运蛋白 上等。[ 11]
氯胺酮于1962年被发现[ 8] 。并被列在世界卫生组织基本药物列表 上,是医疗系统 中必备的最有效和安全的药物 之一[ 12] 。现作为一种通用名药物 (generic medication)[ 4] ,在发展中国家 的批发 成本每剂量在0.08到0.32美元 之间[ 13] ,也被用于非医疗用途上 [ 14] 。
氯胺酮由宾州立大学 克雷格教授研发。于1962年交由派克-戴维斯 (Parke-Davis)药厂(目前为辉瑞 的子公司)开发,作为较安全的麻醉药,以取代当年副作用大的天使尘 (PCP,phencyclidine ),如产生幻觉 、神经中毒 及癫痫发作 等。首次广泛应用是派发予参加越战 的美国 士兵。除了麻醉作用外,氯胺酮亦因其镇痛作用强,直至目前仍广泛应用。目前本药也被兽医 广泛使用,并在发展中国家被用作麻醉剂。[ 15]
氯胺酮在1970年代普遍作为精神科 药物及科研对象,直到1978年达到顶峰后,开始有科学家发表服用氯胺酮后的中毒现象报告,当中包括约翰·立利 (John C. Lilly)等。[ 16] 接近20世纪末,氯胺酮的应用开始变质,它成为了狂野派对 及其他类似活动里常用的迷幻药物。各国开始管制氯胺酮的使用,并将其列为管制药品 。当中包括美国 [ 17] 、英国 [ 18]
及加拿大 [ 19] 、中国 等。
在医学上,氯胺酮是一种短效的麻醉剂 ,在各种小手术或诊断操作时,可单独使用本产品进行麻醉 。也可以作为其他全身麻醉的诱导剂 ,辅助麻醉性能较弱的麻醉剂,或与其他全身或局部麻醉复合使用。[ 20]
注射低剂量的氯胺酮,能够快速改善忧郁症 ,药效能维持数天至两周[ 21] ;未来氯胺酮或类似氯胺酮的药品有机会成为合法的忧郁症用药。2016年的研究指出抗抑郁效果可能来自其代谢物 (2S,6S;2R,6R)-hydroxynorketamine (HNK)[ 22] 。
10毫升量氯胺酮(兽用)
按药理学 的分类,氯胺酮是一种分离性麻醉药物 。它透过对大脑边缘部 的作用,影响大脑皮层 的选择作用。在一般医学用途里,氯胺酮只会以水剂处方,作静脉注射 或肌肉注射 ,而不会以固态状处方。属于妊娠B类 ,在美国 属于第三类受管制药物 。
经静脉注射 后首先进入脑组织,脑内浓度为血浆浓度的6.5倍。氯胺酮为新型非巴比妥类 静脉麻醉剂,先阻断大脑联络径路和丘脑向新皮层的投射,部分意识存在,痛苦显著消失;随血药浓度升高而抑制整个中枢神经系统 。作用快速但短暂,能选择地抑制大脑及丘脑,静注后约30秒钟(肌注后约3至4分钟)即产生麻醉 ,但植物神经反射并不受抑制。麻醉作用持续约5至10分钟(肌注者约12至25分钟)。一般并不抑制呼吸,但可能发生短暂的呼吸频率减缓和潮气量 降低,尤以静脉注射 较快发生。氯胺酮在人体内的代谢半衰期 约为3小时,可引起喉痉挛 ,易通过胎盘屏障。
氯胺酮可减弱呼吸抑制 ,从而使接受麻醉的病人可以自行呼吸。原理是透过刺激交感神经 ,从而使支气管 扩张及提升血压 。故对于有脑血管障碍 、虚血性心脏病 及高血压 患者应禁止使用。
过量施用氯胺酮会产生梦幻欣然感,并会引致HEROIN[ 23] 。氯胺酮曾在世界各地的夜店,如舞厅、迪斯可、狂野派对场所内被人使用,使用后会使人对周围环境失去警觉性。
过量施用氯胺酮会破坏膀胱 粘膜,可能导致膀胱缩小。患者会因此极度频尿 (一天30至50次),有些甚至排尿时剧痛,生活大受影响。[ 24] [ 25] [ 26]
目前对于此致病机转还没有一个十分明确的答案,比较可能的假说有以下四种:第一,尿夜中残存的氯胺酮以及其代谢物去甲氯胺酮对泌尿道管壁和膀胱直接造成刺激,引发溃疡;第二,尿中的氯胺酮和他的代谢物进入膀胱中小微血管的管壁,造成组织的缺血甚至是纤维化,甚至是经由微小血管进入肾脏,最终造成肾乳突坏死;第三,氯胺酮间接借由病理以及生理改变,间接性影响神经实质与神经传导,影响神经和肌肉活性与减少神经纤维量;第四,为自身免疫反应假设,类似间质性膀胱炎成因。
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迷幻药物 5-HT2A R 激动剂
麦角酰胺类 苯乙胺衍生物
哌嗪 色胺
1-甲基-5-甲氧基二异丙基色胺
2,N,N-三甲基色胺
4,5-DHP-AMT
4,5-DHP-DMT
4-AcO-DALT
4-AcO-DET
4-AcO-DiPT
4-AcO-DMT
4-Acetoxy-DPT
4-AcO-MiPT
4-HO-5-MeO-DMT
4-羟基-N,N-二丁基色胺
4-羟基-N,N-二丙基色胺
4-羟基-N-甲基-N-乙基色胺
4-HO-MPMI
4-羟基-N-甲基-N-丙基色胺
4,N,N-三甲基色胺
4-PrO-DMT
5,6-diBr-DMT
5-AcO-DMT
5-溴-N,N-二甲基色胺
5-Me-MIPT
5-MeO-2,N ,N -TMT
5-MeO-4,N ,N -TMT
5-MeO-α,N,N-TMT
5-MeO-α-ET
5-MeO-α-MT
5-MeO-DALT
5-MeO-DET
5-甲氧基二异丙基色胺
5-甲氧基二甲基色胺
5-MeO-DPT
5-MeO-EiPT
5-MeO-MET
5-MeO-MiPT
5-MeO-MPMI
5,N,N-TMT
7,N,N-三甲基色胺
α-ET
α-MT
α,N,N-三甲基色胺
Aeruginascin
Baeocystin
蟾毒色胺
DALT
DBT
DCPT
DET
DIPT
DMT
DPT
EiPT
4-羟二乙基色胺
4-磷酸二乙基色胺
4-羟二异丙基色胺
MET
Miprocin
MiPT
Norbaeocystin
PiPT
脱磷酸裸盖菇素
裸盖菇素
其它药物
解离性药物 NMDAR 拮抗剂
致谵妄药 mAChR 拮抗剂 其它相关药物
中华人民共和国《
精神药品 品种目录》(2013年版)
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